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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T10894	CSF1R-IN-1	c-Fms	Tyrosine Kinase/Adaptors
	CSF1R-IN-1 是一种 CSF1R 抑制剂 (IC50:0.5 nM)。
T5586	cFMS Receptor Inhibitor II	c-Fms	Tyrosine Kinase/Adaptors
	cFMS Receptor Inhibitor II 是 CSF-1R 激酶抑制剂。其中 CSF-1 是细胞因子。
T14380	AZD7507	CSF-1R; HER; Sodium Channel	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Tyrosine Kinase/Adaptors
	AZD7507 是口服具有活力的CSF-1R 抑制剂，具有抗肿瘤作用。
T13194	CSF1R-IN-2	c-Fms; c-Met/HGFR; Src	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	CSF1R-IN-2 是一种口服具有活力的、有效的 SRC，MET 和 c-FMS 抑制剂，它们的 IC50 值分别为 0.12 nM，0.14 nM 和 0.76 nM。
TQ0015	PRN1371	c-Fms; FGFR; CSF-1R	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	PRN1371 是一种高效的、选择性的FGFR1-4和CSF1R 抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 和 CSF1R 的IC50值分别为 0.6，1.3，4.1，19.3 和 8.1 nM。
T6119	Sotuletinib BLZ945	c-Fms; CSF-1R	Tyrosine Kinase/Adaptors
	Sotuletinib (BLZ945) 是一种选择性的、有效的、脑渗透性的CSF-1R (c-Fms)抑制剂 (IC50:1 nM)，选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。
T10652	Vimseltinib DCC-3014	c-Fms; CSF-1R; c-Kit	Tyrosine Kinase/Adaptors
	Vimseltinib (DCC-3014) 是 c-FMS(CSF-IR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM。
T2115	Pexidartinib PLX-3397	Apoptosis; c-Fms; FLT; CSF-1R; c-Kit	Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Pexidartinib (PLX-3397) 是具有口服活性的选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 和c-Kit 抑制剂，IC50值分别为 20 和 10 nM。它可诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。
T7100	PLX5622 PLX-5622	c-Fms; CSF-1R	Tyrosine Kinase/Adaptors
	PLX5622 是一种选择性的、高效的、能透过血脑屏障的、口服具有活性的 CSF1R 抑制剂 (IC50= 0.016 µM;Ki= 5.9 nM)，具有较好的药理学特性，可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。
T2659	GW2580 GW 2580,SC-203877	c-Fms	Tyrosine Kinase/Adaptors
	GW2580 (SC-203877) 是一种口服有效的、选择性的 c-Fms 激酶抑制剂，体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。它是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂，能够抑制集落刺激因子 1 信号传导。
T2624	OSI-930 OSI 930,噻尔非尼	Apoptosis; c-Fms; Raf; VEGFR; FLT; CSF-1R; Src; c-Kit	Angiogenesis; Apoptosis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	OSI-930 是 Kit，KDR 和 CSF-1R (c-Fms)的口服选择性抑制剂，IC50分别为 80 nM，9 nM 和 15 nM。它具有抗肿瘤活性，靶向肿瘤中的癌细胞增殖和血管生成。它还适度抑制 Flt-1，c-Raf 和 Lck，并且对 PDGFRα/β，Flt-3和 Abl 具有较弱的抑制活性。
T15199	Edicotinib JNJ-527,JNJ-40346527	c-Fms; FLT; CSF-1R; c-Kit	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Edicotinib (JNJ-527) 是能够透过血脑屏障的、口服具有活性的、选择性的CSF-1R 抑制剂 (IC50:3.2 nM)。它对 KIT (IC50:20 nM) 和 FLT3 (IC50:190 nM) 的抑制作用较小。它抑制小胶质细胞的扩张，减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。它可用于研究阿尔茨海默病和类风湿性关节炎。
T4315	Ki20227 N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-甲氧基苯基]-N'-[1-(2-噻唑基)乙基]脲	c-Fms; VEGFR; CSF-1R; PDGFR; c-Kit	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Ki20227 是一种高效的、口服具有活性的、选择性的CSF1R(c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂，对 CSF1R，VEGFR2，c-Kit 和PDGFRβ的IC50分别为 2 nM，12 nM，451 nM 和 217 nM。它可以阻止破骨细胞分化和溶骨性破坏。
T35570	Chiauranib CS2164,西奥罗尼	c-Fms; VEGFR; FLT; PDGFR; c-Kit; Aurora Kinase	Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Chiauranib 是一种针对肿瘤血管生成的多靶点抑制剂，具有强大的抗癌作用。 Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶（VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα 和 c-Kit）、有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF1R，IC50 值范围为 1-9 nM。
T6289	Dovitinib TKI258,多韦替尼,CHIR-258,度维替尼	VEGFR; FGFR; FLT; PDGFR; c-Kit	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，具有抗肿瘤作用。
T6930	Pazopanib Hydrochloride GW786034,Pazopanib HCl,GW786034 HCl,盐酸帕唑帕尼,Votrient HCl,Armala	c-Fms; VEGFR; FGFR; PDGFR; c-Kit; Autophagy	Angiogenesis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Pazopanib Hydrochloride (Votrient HCl) 是一种多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms 的IC50分别为10、30、47、84、74、140和146 nM。
T2514	Linifanib 利尼伐尼,ABT-869,RG3635,AL-39324	Apoptosis; c-Fms; VEGFR; FLT; CSF-1R; PDGFR; c-Kit; Autophagy	Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Linifanib (AL-39324) 是一种高效口服的VEGFR 和PDGFR 家族多靶点抑制剂，具有显著的抗肿瘤活性。它对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。它是特异性 miR-10b 抑制剂，阻断miR-10b 的生物合成。
T6028	PF 477736 PF 00477736,PF-477736,PF-736,PF-00477736,PF477736	c-Fms; VEGFR; FGFR; FLT; c-RET; Chk; CDK; Src; Aurora Kinase	Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Tyrosine Kinase/Adaptors
	PF 477736 (PF-736,PF-00477736) 是一种特异性、有效且具有 ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂，Ki 值为0.49 nM。它也是Chk2抑制剂，Ki 值为 47 nM。它还抑制VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3和Ret。
T1925	PLX647	c-Fms; c-Kit	Tyrosine Kinase/Adaptors
	PLX647 是具有口服活性的、高效的、特异性的FMS 和KIT 双激酶抑制剂，IC50分别为 28 和 16 nM。它 (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性，但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50=91 和 130 nM)。
T76776	Emactuzumab RO 5509554,RG 7155	c-Fms; TAM Receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	Emactuzumab(RG 7155) 是一种针对集落刺激因子-1 受体的单克隆抗体，靶向肿瘤相关巨噬细胞（TAM）。Emactuzumab 具有抗肿瘤活性，可抑制集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 的激活。Emactuzumab 对 CSF-1R 具有高亲和力，Ki 值为 0.2 nM。Emactuzumab 可阻断 CSF-1R 二聚化，可用于研究如弥漫型腱鞘巨细胞瘤（dt-GCT）类的癌症。
T29797	AKB-6899 AKB6899	VEGFR; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; HIF	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors
	AKB-6899 是脯氨酰羟化酶结构域 3 (PHD3) 的抑制剂，可增加 GM-CSF 处理的巨噬细胞产生的 VEGF 受体的可溶形式 (sVEGFR-1)。 AKB-6899 能稳定 HIF-2α，从而诱导肿瘤相关巨噬细胞产生 sVEGFR-1 并减少肿瘤生长。
T11390	GENZ-882706 RA03546849	CSF-1R	Tyrosine Kinase/Adaptors
	GENZ-882706 is a potent colony stimulating factor-1 receptor (CSF-1R) Inhibitor.
T76868	Lacnotuzumab
	Lacnotuzumab (MCS110)为一种针对CSF-1的中和人源化IgG1/κ单克隆抗体，其功能是阻断CSF-1对CSF-1R的激活。该化合物主要用于色素沉着绒毛结节性滑膜炎研究。
T10647	c-Fms-IN-8	CSF-1R	Tyrosine Kinase/Adaptors
	c-Fms-IN-8 is a colony-stimulating factor-1 receptor (CSF-1R, c-FMS) Type II inhibitor (IC50: 9.1 nM). It is compound 4a in the reference.
T10644	c-Fms-IN-10	Others	Others
	c-Fms-IN-10 is the derivative of thieno [3,2-d] pyrimidine, a kinase inhibitor of FMS (Colony-stimulating factor-1 receptor, CSF-1R; IC50: 2 nM) with anti-tumor activity.
T11729	JTE-952	Histamine Receptor	GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience
	JTE-952 is a oral, potent active and selective Type II inhibitor of colony stimulating factor-1 receptor (CSF-1R or cFMS, type III receptor tyrosine kinase), with IC50 values of 13 nM and 261 nM for CSF1R and TrkA , respectively. Effective against a mouse
T77172	Eflapegrastim
	Eflapegrastim 是一种人源化IgG4单抗，也是一种粒细胞集落刺激因子 (G-CSF)。Eflapegrastim 靶向G-CSF 受体 (c-Fms)。Eflapegrastim 刺激中性粒细胞祖细胞的增殖和分化，维持成熟和功能性中性粒细胞数目稳定。Eflapegrastim 还缩短中性粒细胞减少的持续时间。
T76908	Anumigilimab
	Anumigilimab (CSL-324) 是一种人源化IgG2a 单抗，靶向人粒细胞集落刺激因子 (G-CSF) 受体。Anumigilimab 可用于炎症部位中性粒细胞数量增加的研究。
T80959	Trabikibart CSL311
	Trabikibart（CSL311）为βc特异性的全人源单克隆抗体，专一性结合人βc受体的细胞因子结合位点表位，并展现高皮摩尔级别的结合亲和力。此抗体能有效抑制IL-3、GM-CSF和IL-5在嗜酸性粒细胞存活中的协同作用，显示出治疗慢性炎症性疾病的应用潜力。
T75806	Lyn peptide inhibitor TFA
	Lyn peptide inhibitor TFA 是一种有效的，可以细胞渗透的抑制剂，抑制Lyn 偶联的IL-5受体相关信号通路，同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor TFA 可以阻断 Lyn 的激活，抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor TFA 可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。

化合物

Cat.No: T10894

Target: c-Fms

cFMS Receptor Inhibitor II

Cat.No: T5586

Target: c-Fms

Cat.No: T14380

Target: CSF-1R, HER, Sodium Channel

Cat.No: T13194

Target: c-Fms, c-Met/HGFR, Src

Cat.No: TQ0015

Target: c-Fms, FGFR, CSF-1R

Cat.No: T6119

Synonym: BLZ945

Target: c-Fms, CSF-1R

Cat.No: T10652

Synonym: DCC-3014

Target: c-Fms, CSF-1R, c-Kit

Cat.No: T2115

Synonym: PLX-3397

Target: Apoptosis, c-Fms, FLT, CSF-1R, c-Kit

Cat.No: T7100

Synonym: PLX-5622

Target: c-Fms, CSF-1R

Cat.No: T2659

Synonym: GW 2580,SC-203877

Target: c-Fms

Cat.No: T2624

Synonym: OSI 930,噻尔非尼

Target: Apoptosis, c-Fms, Raf, VEGFR, FLT, CSF-1R, Src, c-Kit

Cat.No: T15199

Synonym: JNJ-527,JNJ-40346527

Target: c-Fms, FLT, CSF-1R, c-Kit

Cat.No: T4315

Synonym: N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-甲氧基苯基]-N'-[1-(2-噻唑基)乙基]脲

Target: c-Fms, VEGFR, CSF-1R, PDGFR, c-Kit

Cat.No: T35570

Synonym: CS2164,西奥罗尼

Target: c-Fms, VEGFR, FLT, PDGFR, c-Kit, Aurora Kinase

Cat.No: T6289

Synonym: TKI258,多韦替尼,CHIR-258,度维替尼

Target: VEGFR, FGFR, FLT, PDGFR, c-Kit

Pazopanib Hydrochloride

Cat.No: T6930

Synonym: GW786034,Pazopanib HCl,GW786034 HCl,盐酸帕唑帕尼,Votrient HCl,Armala

Target: c-Fms, VEGFR, FGFR, PDGFR, c-Kit, Autophagy

Cat.No: T2514

Synonym: 利尼伐尼,ABT-869,RG3635,AL-39324

Target: Apoptosis, c-Fms, VEGFR, FLT, CSF-1R, PDGFR, c-Kit, Autophagy

Cat.No: T6028

Synonym: PF 00477736,PF-477736,PF-736,PF-00477736,PF477736

Target: c-Fms, VEGFR, FGFR, FLT, c-RET, Chk, CDK, Src, Aurora Kinase

Cat.No: T1925

Target: c-Fms, c-Kit

Cat.No: T76776

Synonym: RO 5509554,RG 7155

Target: c-Fms, TAM Receptor

Cat.No: T29797

Synonym: AKB6899

Target: VEGFR, HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase, HIF

Cat.No: T11390

Synonym: RA03546849

Target: CSF-1R

Cat.No: T76868

Cat.No: T10647

Target: CSF-1R

Cat.No: T10644

Target: Others

Cat.No: T11729

Target: Histamine Receptor

Cat.No: T77172

Cat.No: T76908

Cat.No: T80959

Synonym: CSL311

Lyn peptide inhibitor TFA

Cat.No: T75806

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T4710	3-Methoxytyramine hydrochloride 3-O-methyl Dopamine hydrochloride,3-O-methyl Dopamine hydrochloride),3-O-甲基多巴胺盐酸盐	Others; Endogenous Metabolite; Drug Metabolite	Metabolism; Others
	3-Methoxytyramine hydrochloride (3-O-methyl Dopamine hydrochloride) 是多巴胺的无活性代谢物，能够活化痕量胺相关受体1 。

天然产物

3-Methoxytyramine hydrochloride

Cat.No: T4710

Synonym: 3-O-methyl Dopamine hydrochloride,3-O-methyl Dopamine hydrochloride),3-O-甲基多巴胺盐酸盐

Target: Others, Endogenous Metabolite, Drug Metabolite

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